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Los signos y síntomas asociados con la sobredosis de nebivolol más frecuentes son bradicardia e hipotensión. Otros eventos adversos importantes comunicados en la sobredosis de nebivolol son la insuficiencia cardíaca, mareos, hipoglucemia, fatiga y vómitos. Otros eventos adversos asociados con el bloqueante sobredosis incluyen broncoespasmo y bloqueo cardíaco. La ingestión conocida más grande de nebivolol en todo el mundo involucrado un paciente que ingirió hasta 500 mg de nebivolol junto con varios comprimidos de 100 mg de ácido acetilsalicílico en un intento de suicidio. El paciente experimentó hiperhidrosis, palidez, disminución del nivel de conciencia, hipocinesia, hipotensión, bradicardia sinusal, hipoglucemia, hipocalemia, insuficiencia respiratoria y vómitos. El paciente se recuperó. Los seres humanos y otros mamíferos Nebivolol Acción Camino SNP efectos mediados SNP mediada adversa ADMET Reacciones de la droga pronosticada características de absorción intestinal humano barrera hematoencefálica P-glicoproteína inhibidor I inhibidor de la P-glicoproteína II renal catión orgánico transportador CYP450 2C9 sustrato del CYP450 2D6 sustrato del CYP450 3A4 sustrato del CYP450 1A2 sustrato inhibidor del CYP450 2C9 CYP450 2D6 CYP450 inhibidor 2C19 inhibidor del CYP450 3A4 inhibidor del CYP450 promiscuidad inhibitoria baja CYP inhibitoria La promiscuidad No está listo Rata biodegradables aguda toxicidad 2.7228 DL50, la inhibición mol / kg hERG (predictor i) la inhibición de hERG (predictor II) de datos ADMET se predijo usando admetSAR. una herramienta gratuita para la evaluación de las propiedades ADMET química. (23092397) Nebilet comprimido de 10 mg Bystolic Bystolic comprimido de 20 mg 2,5 mg comprimidos de Bystolic 5 mg comprimidos DrugBank no vende ni comprar drogas. Este tipo de información se suministra sólo con fines informativos. pKa (más fuerte ácida) pKa (más fuerte Básico) Hidrógeno Hidrógeno aceptador conde de Donantes Count polar Superficie rotativo Bond Count 103.32 m 3 mol -1 número de timbres Thomas Bader, Alfred Stutz, Harald Hofmeier, Hans-Ulrich Bischel, la patente de EE. UU. US20070149612, expedida 28 de junio de 2007. Gielen W, Cleofás TJ, Agrawal R: Nebivolol: una revisión de sus características clínicas y farmacológicas. Int J Clin Pharmacol Ther. 2006 Aug44 (8): 344-57. PubMed: 16961165 Therapeutic Targets Base de Datos de Drogas Producto La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con abiraterona. Acepromacina puede aumentar las actividades hipotensores de Nebivolol. El riesgo o gravedad de los efectos adversos se pueden incrementar cuando se combina con Nebivolol acetilcolina. El riesgo o la gravedad de los efectos adversos se pueden aumentar cuando se combina con Aldesleukina Nebivolol. Nebivolol puede aumentar las actividades de hipotensión ortostática de alfuzosina. Nebivolol puede aumentar las actividades hipotensores de amifostina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con amiodarona. Bretilio puede aumentar las actividades de bradicardia de Nebivolol. Brimonidina puede aumentar las actividades antihipertensivos de Nebivolol. La concentración sérica de bupivacaína se puede incrementar cuando se combina con Nebivolol. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con Bupropion. La concentración sérica de Nebivolol se puede disminuir cuando se combina con Butabarbital. La concentración sérica de Nebivolol se puede disminuir cuando se combina con Butethal. Nebivolol puede aumentar las actividades vasoconstrictoras de cabergolina. El riesgo o gravedad de los efectos adversos se pueden aumentar cuando Nebivolol se combina con carbacol. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con Celecoxib. Nebivolol puede aumentar las actividades de bradicardia Ceritinib. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con cloroquina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con clorpromacina. Nebivolol puede aumentar las actividades hipoglucemiantes de la clorpropamida. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con cimetidina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con Cinacalcet. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con clobazam. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con clomipramina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con clozapina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con la cocaína. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con darifenacina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con delavirdina. La concentración sérica de Nebivolol se puede incrementar cuando se combina con desipramina. Diazóxido puede aumentar las actividades hipotensores de Nebivolol. Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: receptor de señalización actividad de la proteína de función específica: los receptores beta-adrenérgicos median la activación inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. Este receptor se une epinefrina y norepinefrina con aproximadamente la misma afinidad. Media la activación de Ras a través de G (s) alfa - y la señalización de cAMP mediada. Gen Nombre: ADRB1 Uniprot ID: P08588 Peso molecular: 51.322,1 Da Referencias Gielen W, Cleofás TJ, Agrawal R: Nebivolol: una revisión de sus características clínicas y farmacológicas. Int J Clin Pharmacol Ther. 2006 Aug44 (8): 344-57. PubMed: 16961165 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 de Boer RA, Voors AA, van Veldhuisen DJ: Nebivolol: la tercera generación de los beta-bloqueantes. Expert Opin Pharmacother. 2007 Jul8 (10): 1539-1550. PubMed: 17661735 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas antagonista de la función general de la actividad de la proteína homodimerización función específica: los receptores beta-adrenérgicos median la activación inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El receptor beta-2-adrenérgicos se une epinefrina con un aproximadamente 30 veces mayor afinidad que lo hace la norepinefrina. Gen Nombre: ADRB2 Uniprot ID: P07550 Peso molecular: 46458,32 Da Referencias Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ: Una comparación de la beta1-selectividad de tres beta-bloqueantes beta1-selectivo. J Clin Pharm Ther. 2003 Jun28 (3): 179-86. PubMed: 12795776 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Interacciones con Medicamentos: citocromo P450 Interacción de Drogas Tabla Enlace Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.
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